醫藥發明專利案例：一種右旋布洛芬注射乳劑及其制備方法
發布時間：2020-10-14醫藥發明專利案例：一種右旋布洛芬注射乳劑及其制備方法
授權公告號：CN104546706B
授權公告日：2017.10.27
申請號：2013104971683
申請日：2013.10.22
同一申請的已公布的文獻號：CN104546706A
申請公布日：2015.04.29
專利權人：北京聯合大學生物化學工程學院
發明人：權奇哲;
地址：100023北京市朝陽區垡頭西里三區18號
專利代理機構：北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙)11419
代理人：王玉松
摘要
本發明屬于醫藥技術領域，本發明公開了原料為右旋布洛芬的注射乳劑及其制備方法。其特征在于每1000ml注射乳劑中，含有以下組份與質量數：右旋布洛芬30～100g，大豆油100～250g，磷脂9～24g，油酸2～6g，泊洛沙姆1～16g，甘油20～25g，以及pH調節成分，其余為注射用水。本發明采用乳化技術，以油水界面膜載藥，解決了由于右旋布洛芬在水中難容，提高載藥量的問題，與其他制劑相比較，其不良反應降低，毒副作用減小，生物利用度提高，并且制劑成本降低，方便患者使用。
權利要求
1.右旋布洛芬注射乳劑，以右旋布洛芬為有效藥物成分，其特征在于每1000ml注射乳劑中含有：所述注射用植物油選用大豆油；所述乳化劑選自卵磷脂和泊洛沙姆的混合物；所述等滲調節劑選用注射用甘油；所述pH調節劑選用氫氧化鈉、鹽酸一種或兩種；所述穩定劑選注射用油酸；所述右旋布洛芬注射乳劑的制備方法為：1)取甘油，加注射用水，使溶解，配成甘油水溶液，在50～60℃保持，作為水相，備用；2)稱取磷脂、泊洛沙姆與大豆油，混合，在50～70℃攪拌溶解，作為油相；3)稱取油酸和右旋布洛芬加入油相，攪拌，混合均勻，備用；4)邊剪切邊將3)加入1)中混合，并高速剪切形成均勻初乳；5)將所得的初乳定容至5000ml，并調節pH值4.0～9.0，混合均勻后，在900bar過均質機6次，制得粒徑均一、平均粒徑在160～280nm的脂質微球；6)將制得液體，過濾，充氮氣，灌封，125℃流通蒸汽旋轉滅菌5分鐘，得到所述右旋布洛芬注射乳劑。
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